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布洛芬(Ibuprofen)为解热镇痛类,非甾体抗炎药。本品通过抑制环氧化酶,减少**腺素的合成,产生镇痛、抗炎作用;通过下丘脑体温调节**而起解热作用。
【中文别名】 2-(-4-异丁基苯基)丙酸,异丁苯丙酸,异丁洛芬,芬必得,α-甲基-4-(2-
甲基丙基)苯乙酸
【英文别名】 2-(4-Isobutylphenyl)propanoic Acid,α-Methyl-4-(isobutyl)phenylacetic acid,(±)-2-(4-Isobutylphenyl)propanoic acid,4-Isobutyl-alpha-methylphenylacetic Acid
【其他名称】 拔怒风,异丁苯丙酸,异丁洛芬,Brufen,Emodin,Motrin,Rurana
【药品分类】神经系统用药-抗偏头痛药
CAS:15687-27-1
分子结构:
1.轻到中度的偏头痛发作期的**,偏头痛的预防性**
2.慢性发作性偏侧头痛的**。
3.奋力性和月经性头痛的**。
4.其他:包括类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎等关节和肌肉病变。
1.成人常用量:口服:①抗风湿,一次0.4g~0.6g,每日3~4次,类风湿关节炎比骨性关节炎用量要大些。②轻或中等疼痛及痛经的止痛,一次0.2~0.4g,每4~6小时1次。成人用药较大**一般为每日2.4g。
2.小儿常用量:口服一次按体重5~10mg/kg,每日3次。
3.搽剂外用。
【常见制剂与规格】
1.布洛芬片:①100mg,②200mg,③400mg。
2.布洛芬缓释胶囊:300mg。
3.布洛芬缓释片:200mg。
4.布洛芬泡腾片:100mg。
5.布洛芬搽剂:5ml:250mg。
布洛芬每片含布洛芬0.1克。辅料为:羟丙纤维素、预胶化淀粉、糊精、淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、羧甲淀粉钠、蔗糖、滑石粉、明胶、硅油、。
该品为糖衣片,除去包衣后显白色。
该品为解热镇痛类非处方药药品。
具有抗炎、镇痛、解热作用,适用于**风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。
1.1 布洛芬片:①100mg;②200mg;③400mg。
1.2 布洛芬缓释胶囊:300mg。
1.3 布洛芬缓释片:200mg。
1.4 布洛芬泡腾片:100mg。
1.5 布洛芬搽剂:5ml:250mg。
1 药效学
1.1 布洛芬的镇痛、消炎作用机制尚未完全阐明,可能作用于炎症组织局部,通过抑制**腺素或其他递质的合成而起作用,由于白细胞活动及溶酶体酶释放被抑制,使组织局部的痛觉冲动减少,痛觉受体的敏感性降低。**痛风是通过消炎、镇痛、并不能纠正高尿酸血症。**痛经的作用机理可能是**腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。
2 药动学
2.1 口服易吸收,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.2~2.1小时血药浓度达峰值,用量200mg,血药浓度为22~27μg/ml,用量400mg时为23~45μg/ml,用量600mg时为43~57μg/ml。一次给药后半衰期一般为1.8~2小时。该品在肝内代谢,60~90%经肾由尿排出,**于24小时内排出,其中约1%为原形物,一部分随粪便排出。
1 成人常用量口服
1.1 抗风湿,一次 0.4-0.8g,一日 3-4次,类风湿性关节炎比骨关节炎用量要大些;
1.2 轻或中等疼痛及痛经的止痛,一次 0.2-0.4,每 4-6小时一次。成人用药较大**一般为每天 2.4g(国外有人用至每天 3.6g)。
2 小儿常用量口服
2.1 每次按体重 5-10mg/kg,一日 3次。
口服,一日0.6g,分3次饭时服.
1.成人常用量:口服:①抗风湿,一次0.4g~0.6g,每日3~4次,类风湿关节炎比骨性关节炎用量要大些。②轻或中等疼痛及痛经的止痛,一次0.2~0.4g,每4~6小时1次。成人用药较大**一般为每日2.4g。
2.小儿常用量:口服一次按体重5~10mg/kg,每日3次。
3.搽剂外用。