头孢丙烯干混悬剂
商品名
施复捷，亿代
中文别名
(6R,7R)-7-[(2R)-2-基-2-(4-羟基苯基)乙酰基]-8-氧代-3-(1-丙烯基)-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸; (6R,7R)-7-[[(2R)-2-基-2-(4-羟基苯基)乙酰]基]-8-氧代-3-[(E)-丙-1-烯基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸水合物; 头孢布烯; [[6R-[(6Α,7Β(R^<*>^
外文名
Cefprozil for Suspension
英文别名
Cefzil; CEFPROZIL HYDRATE; CEFPROZIL MONOHYDRATE; (6r-(6alpha,7beta(r*)))-7-((amino(4-hydroxyphenyl)acetyl)amino)-8-oxo-3-(1-propenyl)-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid; 8-[2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)-acetyl]amino-7-oxo-4-prop-1-enyl-2-thia-6-azabicyclo[4.2.0]oct-4-ene-5-carboxylic acid; (6R,7R)-7-[[(2R)-2-Amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-8-oxo-3-[(E)-prop-1-enyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid hydrate; [[6R-[(6α,7β(R^<*>^]]-7-[[Amino(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-8-ox-3-(1-propenyl)-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oet-2-ene-2-carboxylic acid monohydrate; BMY-28100-03-800
分子式
C18H19N3O5SH2O
分子量
407.44
性状
该品为类白色或淡黄色或淡橙黄色粉末，加水振摇后呈粉红色混悬液。
药理毒理
该品为*二代头孢菌素类，具广谱作用。
不良反应
溶血性链球菌和草绿色链球菌具抑制作用。对耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌无效。对革兰阴性需氧菌的流感嗜血杆菌(包括产β内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产β内酰胺酶菌株)高度敏感;可抑制Diversus枸橼酸菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括产β内酰胺酶菌株)、奇异变形杆菌、沙门菌属，志贺菌和弧菌的繁殖;对不动杆菌属、肠杆菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌属、单孢菌属的多数菌株无作用。该品对厌氧菌中的黑色素类杆菌、艰难梭杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌属、消化链球菌和痤疮丙酸杆菌具一定抑制作用，对多数脆弱杆菌株无作用。该品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。
药代动力学
国内试验已经证明空腹口服头孢丙烯片剂和混悬剂具生物等效。据文献报道，受试者空腹口服该品，给药量的约95%可被吸收。健康者的平均血*半衰期(t1/2)约1.3小时，稳态分布容积(Vd)约0.23L/kg。总*率和肾*率分别为3m1/min/kg和2.3m1/min/kg左右。受试者空腹该品250mg、500mg、1g后约1.5小时达血药峰浓度(Cmax)，平均血峰浓度分别为6.1 mg/L、10.5 mg/L和18.3mg/L。尿回收率约为服药量的60%。该品250mg、500mg和1g后较初4小时，尿中平均浓度分别为700 mg/L、1000 mg/L和2900 mg/L。与食物同服不影响该品的药-时曲线下面积(AUC)和血药峰浓度，但达峰时间可延长0.25小时~0.75小
禁忌症
浆蛋白结合率约为36%，当血药浓度在2~20 m
注意事项
围内时，血浆蛋白结合率与血药浓度的变化无关。肾功能正常者口服该品一次1000mg，每8小时1次，连续10天，未见有药物血浆蓄积现象。对于肾功能减退患者，根据肾功能损害程度的不同，该品的血*半衰期(t1/2)可延长至5.2小时;肾功能完全丧失患者，血*半衰期可达5.9小时。血液透析时，半衰期缩短。肝功能损害患者该品的血*半衰期可延长至2小时左右，但这种改变并不说明肝功能损伤患者需调整剂量。在老年人(≥65岁)，该品的平均药-时曲线下面积(AUC)相对于年轻成人约增高35%~60%，女性AUC较男性AUC高15%~20%。哺乳期妇女一次口服该品1g，可在乳汁中测得少量药物(<给药量的O.3%)。24小时平均浓度为0.25mg/L~3.3mg/L。
适应症
用于敏感菌所致的下列轻、中度感染:
1.上呼吸道感染
⑴化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎。
注:通常**和预防链球菌感染(包括预防热)应选择肌肉内注射青霉素。虽然头孢丙烯一般可有效*鼻咽部的化脓性链球菌，但目前尚无可供借鉴的头孢丙烯预防继发性风湿热的资料。⑵肺炎链球菌、嗜血流感菌(包括产B-内酰酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产B-内酰酶菌株)性中耳炎和急性鼻窦炎。
2.下呼吸道感染
由肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产B-内酰酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产B-内酰酶菌株)引起的急性支气管炎继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作。
3.皮肤和皮肤软组织
金黄色葡萄球菌(包括产青霉素菌株)和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常需行外科引流排脓。
适当时应进行细菌培养和药敏试验以确定病原菌对头包孢丙烯的敏感性。
用法用量
口服，成人(13岁或以上)上呼吸道感染，一次0.5g，一日1次;下呼吸道感染，一次0.5g，一日2次;皮肤或皮肤软组织感染，一日0.5g，分1次或2次服用，严重病例一次0.5g，一日2次
药物相互作用
5mg/kg，一日2次;皮肤或皮肤软组织感染:按体重一次20mg/kg，一日1次。
6个月婴儿至12岁儿童中耳炎:按体重一次15mg/kg，一日2次;急性鼻窦炎:一般按体重一次7.5mg/kg，一日2次;严重病例，按体重一次15mg/kg，一日2次。
疗程一般7~14日，但B溶血性链球菌所致急
*信息