索格列净 | 1018899-04-1 | 瑞威尔生物科技

中文名称:索格列净CAS:1018899-04-1纯度：99.0%包装信息：100g/袋/

备注：外观白色至类白色粉末或结晶性粉末纯度≥9Chemicalbook8%（实测99.0%以上，具体以现货批次为准）单个杂质≤0.3%总杂质≤2.0%水分≤0.5%包装100G/袋或按需包装遮光干燥密封储存

中文名称:索格列净中文同义词:(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(甲基硫代)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇;索格列净;(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(甲硫基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇;LX4211,一种SGLT1/2抑制剂;(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(;糖4211;索格列净/LX-4211;LX-4211/索格列净英文名称:LX-4211英文同义词:(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(methylsulfanyl)tetrahydro-2-H-pyran-3,4,5-triol;CS-1853;LX4211;LX4211;LX4211;LX4211;LX-4211;(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl)-6-(Methylthio)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol;(5S)-Methyl5-C-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)Methyl]phenyl]-1-thio-beta-L-xylopyranoside;Sotagliflozin;LX4211/LX-4211CAS号:1018899-04-1分子式:C21H25ClO5S分子量:424.94EINECS号:相关类别:膜转运/离子通道;离子通道;膜转运;原料药;医药原料药-科研原料;**光电;原料药;医用原料;医药原料;化学试剂-科研试剂;原料药及中间体;化学试剂;卡格列净中间体;精细化工原料Mol文件:1018899-04-1.mol索格列净性质沸点607.9±55.0°C(Predicted)密度1.37±0.1g/cm3(Predicted)酸度系数(pKa)12.87±0.70(Predicted)索格列净用途与合成方法Chemicalbook概述索格列净LX-4211为SGLT1/SGLT2双重抑制剂，具有全新降糖机制，已有的研究证明其对1型糖尿病和2型糖尿病均有疗效。在3项关键性的索格列净作为胰岛素辅助疗法**1型糖尿病的多中心Ⅲ期临床研究中，索格列净组均达到了试验终点，且研究期间均未发生严重低血糖或其他SAEs，这为索格列净获准用于作为胰岛素辅助疗法**1型糖尿病提供了临床依据。应用索格列净LX-4211是由赛诺菲和莱斯康制药共同研发的新型口服糖尿病药物。该药作为SGLT-1和SGLT-2的双重抑制剂，能够降低餐后血糖、升高GLP-1和促进尿糖的排泄。作用机制SGLT主要有2种，即SGLT1和SGLT2。SGLT1主要表达于小肠刷状缘和肾近曲小管的S3节段中，少量表达于心脏、气管和脑，主要负责转运肠腔中葡萄糖和半乳糖，重吸收肾近曲小管中未被SGLT2重吸收的葡萄糖。SGLT2特定表达于肾近曲小管S1段，负责肾近曲小管对原尿中葡萄糖的重吸收，约介导90%的肾葡萄糖重吸收。已上市的SGLT2抑制剂的作用机制主要是通过选择性地抑制SGLT2，减少近端肾小管葡萄糖重吸收，增加尿糖排泄从而降低血糖水平。索格列净LX-4211作为一种SGLT1/SGLT2双重抑制剂，既可以抑制SGLT2而增加葡萄糖的排出，也可以抑制SGLT1而减少经胃肠道入血的葡萄糖，从而有效降低血糖。生物活性Sotagliflozin(LX4211,LP-802034)是一种口服的双重SGLT1/SGLT2抑制剂，IC50分别为36nM和1.8nM。Phase3。靶点TargetValueSGLT21.8nMSGLT136nM体外研究LX4211抑制[14C]AMG摄取，对小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分别为62.0nM和0.6nM。体内研究在小鼠中，LX4211(60mg/kg,p.o.)减少肠道葡萄糖吸收，通过抑制SGLT1，导致GLP-1和PYY的释放净增加，而GIP释放和血糖波动减少。在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中，Sotagliflozin(30mg/kg)显著改善血糖控制，而不增加低血糖测量比率。